Chinín je liek, ktorý už dávno vyrobené z kôry chinínovníka, nájdený v Andách pohorí Južnej Ameriky. To bolo raz jediná známa liečba malárie. Druhá svetová vojna (1939-1945) spôsobil nedostatok chinínu, ktorý bol použitý na výrobu šošoviek navyše k jeho cenné účelu pri znižovaní horúčky malárii. V skoro 1940, Woodward sa stal poradcom pre Polaroid, výrobca optických materiálov. Woodward presvedčil Polaroid na podporu výskumu do náhradka chinín kryštálov používaných pre šošovky. S vedec William E. Doering z Kolumbijskej univerzity, Woodward dosiahol prvého syntézu chinínu v roku 1944 po iba 14 mesiacoch experimentovania.
Použili uhoľného dechtu derivát známy ako Ben-zaldehyde. Uhoľnodechtová je hustá, čierna kvapalina získaná ako vedľajší produkt pri výrobe koksu a koksárenského plynu z hnedého uhlia. Rad chemických látok, sa získajú z uhoľného dechtu. Počnúc s jednoduchým molekuly. Woodward pridaná alebo odobratá atómami uhlíka, až sa tvorila kostru požadovaného produktu. Potom pripojené postranné skupiny za vzniku požadovanej molekuly. Proces syntetizovať chinínu podieľa 17 prevody postaviť štruktúru uhlíka a potom rad ďalších reakcií, aby sa to chinín. Chinín vzorec je C2H24N2O2 3H2O. Syntetické drogy, ktoré nahradili chinín v liečbe malárie teraz zahŕňajú chlorochín, meflochín a primachinu.
Tri roky po syntetizovať chinín, v spolupráci s Harvard organického chemika Charlesa H. Schramm, Woodward vytvoril proteínový analóg. Bielkoviny sú veľké, zložité molekuly tvorené z menších jednotiek nazývaných aminokyseliny. Aminokyseliny sú spojené dohromady do dlhých reťazcov nazývaných polypeptidy. Schramm a Woodward vytvoril proteínový analog spojením jednotiek aminokyselín do dlhého reťazca. Výsledné polypeptidy boli neskôr použité pri výrobe plastických hmôt a syntetických antibiotík. Oni boli tiež cenným nástrojom pre štúdium metabolizmu bielkovín.
Woodward viedol prvý tím k syntéze steroid, trieda chemických zlúčenín dôležitých v chémii, biológii a medicínu. Steroidy zahŕňajú steroly, ako je cholesterol; žlčové kyseliny z pečene; nadobličiek hormóny; a pohlavné hormóny, ako sú estrogény a androgény. V roku 1951, tím dosiahol prvý celkovú syntézu steroidov, za použitia orthotoluidine, centrum uhoľného dechtu derivát. Sú syntetizované steroidy cholesterolu a kortizón.
Woodward pokračoval syntetizovať iné komplexné zlúčeniny vrátane
